CITALOPRAM: VLASTNOSTI, VEDĽAJŠIE ÚČINKY A INDIKÁCIE - ARTE - 2024

Citalopram je známe antidepresívne liečivo, ktoré je súčasťou selektívneho inhibítora lieky inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Je to jedna z najčastejšie používaných látok na liečbu problémov súvisiacich s náladou a depresiou.

Citalopram sa predáva pod značkami ako Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus alebo Cipramil. Týmto spôsobom sa všetky tieto lieky vzťahujú na rovnakú účinnú látku, citalopram.

Citalopram je liek indikovaný na liečenie depresie a prevenciu relapsov, liečbu panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez nej a na liečbu obsedantno-kompulzívnej poruchy.

Dnes má tento liek dostatok dôkazov na to, aby bol klasifikovaný ako dobre tolerovaný a účinný antidepresívum. Z tohto dôvodu je to jeden z najbežnejšie používaných liekov na liečbu depresie.

Tento článok sa venuje charakteristike citalopramu. Vysvetľujú sa jeho farmakokinetické vlastnosti a spôsob účinku a predpokladajú sa možné nežiaduce reakcie, bezpečnostné opatrenia a indikácie tohto lieku.

Charakteristiky a mechanizmus účinku

Citalopram je antidepresívum, ktoré patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI).

Preto pozostáva z psychotropného liečiva, ktoré pôsobí priamo na receptory pre neurotransmiter serotonínu.

Serotonín je vysoko dôležitá mozgová látka, ktorá vykonáva veľké množstvo funkcií. Spomedzi nich vyniká regulácia nálady človeka.

Čím väčšie je množstvo serotonínu v mozgu, tým vyššia je nálada osoby. Namiesto toho sú nízke hladiny tejto látky v mozgu často spojené s depresívnymi epizódami a depresívnymi náladami.

V tomto zmysle je citalopram liekom, ktorý pôsobí priamo na mozog a inhibuje spätné vychytávanie serotonínu. Inhibíciou spätného vychytávania sa zvyšuje množstvo tejto látky v mozgu a zvyšuje sa nálada.

Vedecky schválené použitia citalopramu sú: príznaky depresie, sociálna úzkosť, panická porucha, obsedantno-kompulzívna porucha, Huntingtonova choroba a premenštruačná dysmorfná porucha.

V praxi sa však citalopram často používa aj na intervenciu: úzkostné problémy, onychofágia, hyperaktivita s nedostatkom pozornosti, poruchy stravovania, alkoholizmus a rôzne druhy sociálnej fóbie.

Indikácie a dávkovanie

Liečbu citalopramom musí špecifikovať lekár, ktorý musí určiť vhodnosť lieku a dávky, ktoré sa majú podávať.

Z tohto dôvodu sa pred začatím liečby citalopramom musia presne dodržiavať pokyny na podanie lieku, ktoré uviedol lekár, ktorý ho dostal.

Na druhej strane, o dĺžke liečby citalopramom a progresívnom období redukcie liekov by mali rozhodovať aj lekári. Je dôležité neprestajne prerušiť liečbu alebo užívať iné dávky, ako sú predpísané.

Aj keď dávky a trvanie liečby sú postupy, ktoré musí lekár vykonať, citalopram predstavuje rad základných indikácií, ktoré môžu slúžiť ako referencia pre používateľov, ale nie ako usmernenie pre ďalšie sledovanie. Sú to tieto:

1 - Depresia

Depresia je hlavnou duševnou poruchou, pri ktorej je indikované použitie citalopramu. Zvyčajná dávka na liečbu depresie u dospelých jedincov je 20 miligramov denne.

Ak sa to považuje za potrebné, lekár sa môže rozhodnúť progresívne zvyšovať uvedenú dávku až do maximálnej výšky 40 miligramov denne.

2 - Panická porucha

Panická porucha je ďalšia porucha, pri ktorej je indikované použitie citalopramu. V tomto prípade sú všeobecné dávky podania nižšie, odhaduje sa počiatočné množstvo 10 miligramov denne.

Po jednom týždni liečby môže lekár zvýšiť dávku na 20 - 30 miligramov denne. Iba v osobitných prípadoch dosahuje podanie citalopramu na liečbu panických porúch maximálnu dávku 40 miligramov denne.

3-Obsedantno-kompulzívna porucha

Dávky citalopramu určené na liečbu obsedantno-kompulzívnej poruchy sú rovnaké ako pri depresii. Počiatočná dávka je obvykle 20 miligramov denne, ktorá sa môže zvýšiť na maximum 40 miligramov denne.

Iné použitia citalopramu

Schválené použitia citalopramu sú: liečba príznakov depresie, sociálnej úzkostnej poruchy, panickej poruchy, obsedantno-kompulzívnej poruchy, Huntingtonovej choroby a premenštruačnej dysmorfnej poruchy.

Napriek tomu, že neexistujú žiadne vedecké údaje o jeho účinnosti, citalopram sa používa aj na liečbu onychofágie, poruchy hyperaktivity s deficitom pozornosti, dysmorfickej poruchy tela, porúch príjmu potravy a alkoholizmu.

V tomto zmysle sa zdá, že určité patológie majú osobitný vzťah s citalopramom, čo je skutočnosť, ktorá robí účinky lieku pri liečbe týchto chorôb dôvodom na štúdium dnes. Najdôležitejšie z nich sú:

1 - Alzheimerova choroba

Štúdia vykonaná v roku 2014 ukázala, že citalopram podávaný myšiam (78%) zastavil rast plakov beta amyloidov, ktoré spôsobujú neuronálnu smrť typickú pre Alzheimerovu chorobu.

Rovnaká štúdia použitá na vzorke 23 ľudí ukázala, že citalopram znížil produkciu beta amyloidného proteínu o 37%, preto sa predpokladá, že tento liek by mohol byť prospešný pri liečbe Alzheimerovej choroby.

2 - Diabetická neuropatia

Napriek chýbajúcim klinickým údajom sa citalopram používa široko as účinnými výsledkami na zmiernenie príznakov diabetickej neuropatie a predčasnej ejakulácie.

3 - Prevencia migrény

Aj keď je citalopram pri prevencii migrény menej účinný ako amitriptylín, zdá sa, že kombinácia oboch liekov vykazuje lepšie výsledky ako použitie jedného lieku.

4 - Autizmus

Multicentrická randomizovaná kontrolovaná štúdia uskutočnená v roku 2009 sa zamerala na preskúmanie účinkov citalopramu na liečbu autizmu. Výsledky nezistili žiadny prínos a preukázali určité nepriaznivé účinky, takže použitie citalopramu pri liečbe autizmu je sporné.

Farmakokinetické vlastnosti

Citalopram je vysoko študovaný a preverený liek. Z tohto dôvodu dnes existujú pevné údaje o jeho farmakokinetických vlastnostiach.

Výskum tohto liečiva umožnil definovať procesy absorpcie, metabolizmu a vylučovania citalopramu.

1 - Selektivita

Citalopram sa dnes považuje za najelektívnejší inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Viaceré štúdie in vitro potvrdili, že účinok lieku v mozgu je výlučne zameraný na inhibíciu spätného vychytávania serotonínu.

V tomto zmysle citalopram na rozdiel od iných liekov SSRI minimálne inhibuje spätné vychytávanie iných látok, ako je adrenalín alebo dopamín.

Údaje konkrétne ukazujú, že jeho konštantná miera inhibície absorpcie serotonínu je viac ako 3 000-krát nižšia ako miera absorpcie norepinefrínu.

Citalopram teda vykazuje pri inhibícii tejto látky významne vyššiu účinnosť ako iné lieky, napríklad parxotín, sertralín alebo fluoxetín.

Napriek tomu, že ide o najelektívnejší liek, to znamená, že pôsobí presnejšie v mozgových mechanizmoch, ktoré musí pôsobiť, citalopram nie je najúčinnejším antidepresívom.

Napríklad paroxetín sa ukázal ako účinnejší pri inhibícii spätného vychytávania serotonínu, aj keď pôsobí menej selektívnym spôsobom, a teda ovplyvňuje iné mozgové mechanizmy, ktoré sa nezúčastňujú depresie. účinky sú intenzívnejšie.

2 - Absorpcia

Citalopram je liek, ktorý sa ľahko vstrebáva. Jeho absorpcia nie je ovplyvnená príjmom potravy a vykazuje perorálnu biologickú dostupnosť približne 80%,

Najvyššie plazmatické hladiny látky sa pozorujú medzi dvoma a štyrmi hodinami po podaní.

Citalopram je široko distribuovaný v rôznych periférnych tkanivách a má väzbu na plazmatické proteíny 80%. To znamená, že má minimálnu pravdepodobnosť, že sa podieľa na liekových interakciách, ku ktorým dochádza sekundárne po vytesnení liečiva viažuceho sa na proteíny.

V klinicky relevantných dávkach má citalopram lineárnu farmakokinetiku. To znamená, že predstavuje lineárnu koreláciu medzi dávkou a stabilnou koncentráciou lieku a jeho metabolitov.

Napriek tomu sa citalopram dnes považuje za jedno z antidepresív s najlepšou absorpciou v ľudskom tele. Proces absorpcie a distribúcie sa nemení inými premennými, takže jeho účinky sú zvyčajne dosť priame.

3 - Metabolizmus

Pri požití citalopramu prechádzajú liečivé látky do krvi, až kým nedosiahnu pečeň, kde je liečivo metabolizované.

Pečeň metabolizuje citalopram prostredníctvom dvoch N-demetylačných krokov na dimetylcitalopram (DCT) prostredníctvom CYP2C19 a na didemetylcitalopram (DDCT) prostredníctvom CYP2D6.

K oxidácii dochádza monoaminooxidázou A a B a aldehyd oxidázou za vzniku derivátu kyseliny propiónovej a oxid-N-citalopramu.

Pri stabilných koncentráciách je množstvo metabolitov vo vzťahu k liečivu citalopram medzi 30 a 50% pre DCT a medzi 5 a 10% pre DDCT.

4 - Vylúčenie

Citalopram vykazuje dvojfázovú elimináciu. Fáza distribúcie v tele trvá asi 10 hodín a polčas liečiva je medzi 30 a 35 hodinami.

Citalopram je teda liek, ktorý má v tele dlhú životnosť, a preto sa môže podávať iba raz denne. Až 23% liečiva sa vylučuje močom.

5- Farmakokinetické účinky súvisiace s vekom

Štúdie, ktoré skúmali jednotlivú aj viacnásobnú dávku citalopramu u osôb starších ako 65 rokov, naznačujú, že koncentrácia liečiva sa zvyšuje o 23-30% v porovnaní s mladšími jedincami.

Z tohto dôvodu sa odporúča, aby starší pacienti dostávali nižšie počiatočné dávky citalopramu, pretože účinok, ktorý má na ich telo, je vyšší.

6. Pečeňová dysfunkcia a farmakokinetické účinky

U pacientov s poškodením funkcie pečene je perorálny klírens citalopramu znížený o 37%. Liečivo teda môže pre túto populáciu predstavovať väčšie množstvo rizík, a preto sa u jedincov so zlyhaním pečene odporúča podávanie nízkych a kontrolovaných dávok.

7 - Renálna dysfunkcia a farmakokinetické účinky

U ľudí s miernym alebo stredne ťažkým poškodením obličiek je klírens citalopramu znížený o 17%. U týchto jedincov nie je potrebná úprava dávky, ale môže byť potrebné znížiť množstvo liekov u ľudí s chronickou alebo ťažkou renálnou dysfunkciou.

Vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj použitie citalopramu môže spôsobovať rôzne vedľajšie účinky. Majú tendenciu mať miernu alebo stredne intenzívnu intenzitu, je však potrebné informovať lekára vždy, keď je ktorýkoľvek z účinkov intenzívny alebo nezmiznú.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré môže spôsobiť použitie citalopramu, sú:

1. Nevoľnosť a zvracanie
2. Hnačka a zápcha
3. Bolesť žalúdka alebo pálenie záhy
4. Znížená chuť do jedla a chudnutie.
5. Časté nutkanie na močenie.
6. Nadmerné unavené pocity.
7. Celková slabosť
8. Nekontrolovateľné trasenie v niektorých oblastiach tela.
9. Bolesť svalov alebo kĺbov.
10. Suché ústa
11. Zmeny alebo zníženie sexuálnej túžby a schopností.
12. Ťažké a nadmerné menštruačné obdobia.
13. Bolesti hrudníka
14. Dýchavičnosť.
15. Závraty a citlivosť
16. Zvýšená srdcová frekvencia.
17. Sluchové alebo vizuálne halucinácie.
18. Vysoká horúčka.
19. Nadmerné potenie
20. Zmätenosť.
21. Strata vedomia alebo koordinácie.
22. znecitlivenie svalov alebo trhané kontrakcie.
23. Úle, pľuzgiere alebo vyrážka
24. Ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním.
25. Opuch tváre, hrdla, jazyka, pier, očí, rúk alebo nôh.
26. Nezvyčajné krvácanie alebo modriny.
27. Bolesť hlavy a problémy s koncentráciou alebo pamäťou.

Referencie

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Účinnosť citalopramu pri liečbe predčasnej ejakulácie: placebom kontrolovaná štúdia. Vnútorné. J. Impot. Res. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Národná lekárska knižnica Spojených štátov.

1. Keller MB (december 2000). „Citalopramová terapia depresie: prehľad 10 rokov európskych skúseností a údajov z klinických štúdií v USA.“ J Clin Psychiatry. 61 (12): 896 - 908.

1. Personne M., Sjöberg G., Persson H. (1997). "Predávkovanie citalopramom - prehľad prípadov liečených vo švédskych nemocniciach". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237 - 40.

1. Rang HP (2003). Farmakológie. Edinburgh: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (január 1996). „Citalopram pri liečbe alkoholizmu: dvojito zaslepená placebom kontrolovaná štúdia“. Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27–9.