LIEKY NA SCHIZOFRÉNIU (TYPICKÉ A ATYPICKÉ) - ECONOMIA - 2026

Tieto lieky pre schizofréniu používané hlavne pre spracovanie sú antipsychotickými alebo neuroleptiká. Podobne ako všetky psychotropné lieky, aj antipsychotiká spôsobujú po požití špecifické zmeny v mozgu.

Konkrétne majú tendenciu pôsobiť na dopamín, serotonín a histamín. Hlavná chemická aktivita antipsychotík spočíva v blokovaní receptorov rôznych neurotransmiterov. Týmto spôsobom znižujú úroveň vzrušenia mozgu.

Tento faktor vysvetľuje účinnosť týchto liekov pri znižovaní typických symptómov psychózy, ako sú bludy a halucinácie. Znížením množstva aktívnych neurotransmiterov v mozgu sa znížia pozitívne symptómy.

Nie všetky typy antipsychotík však majú rovnaké vlastnosti alebo majú rovnaké účinky na mozog. Konkrétne dnes nájdeme dva hlavné typy neuroleptík: typické antipsychotiká a atypické antipsychotiká.

Typické antipsychotiká

Typické antipsychotiká, tiež známe ako antipsychotiká prvej generácie alebo konvenčné antipsychotiká, sú skupinou neuroleptických liekov, ktoré boli vyvinuté v polovici minulého storočia.

Boli určené na liečbu psychóz, najmä schizofrénie, hoci môžu byť tiež vhodnými liekmi na zasahovanie do manických epizód, agitácie alebo iných typov emocionálnych porúch.

V rámci klasických antipsychotík je možné rozlišovať dva typy liekov: neuroleptiká s nízkou účinnosťou a neuroleptiká s vysokým potenciálom.

Prvú skupinu tvoria chlórpromazín, prometazín, tyidazín a mildomepromazín. Druhý zahrnuje fluefenazín, haloperidol, trifluoperazín a pimozid.

-Ako fungujú?

Mechanizmus účinku týchto liekov je založený na štyroch rôznych dráhach: mezokortikálna dráha, mezolimbická dráha, nigrostriatálna dráha a tuberoinfundibulárna dráha.

Mezokortikálna cesta

Mezokortikálna dráha je spojená s neurokognitívnymi symptómami a poruchami modulácie emócií a afektivity. Klasické antipsychotiká túto cestu blokujú, takže ich použitie môže spôsobiť negatívne účinky, ako je apatia, afektívne sploštenie alebo neurokognitívne poškodenie.

Mezolimbická cesta

Mezolimbická dráha sa podieľa na patofyziológii pozitívnych symptómov (klam a halucinácie) schizofrénie.

Klasické antipsychotiká blokujú dopamínové receptory, čo je skutočnosť, ktorá umožňuje zníženie prebytku tejto látky v mozgu a zmierňuje psychotické príznaky.

Nigrostriatálna cesta

Klasické antipsychotiká blokujú dopamínové (D2) receptory v nigrostriatálnej dráhe. Tento faktor je silne spojený so zvýšeným rizikom výskytu extrapyramidálnych symptómov, ako je stuhnutosť svalov, slabá rovnováha alebo strata kontroly nad pohybmi.

Tuberoinfundibulárna trasa

Dopamín pôsobí ako inhibičný faktor prolaktínu. Týmto spôsobom blokáda D2 receptorov uskutočňovaná typickými antipsychotikami uľahčuje ich uvoľňovanie do hypofýzy.

- Typy typických antipsychotík

Vzhľadom na vedľajšie účinky klasických antipsychotík a na to, že slúžia iba na liečenie pozitívnych symptómov schizofrénie (a nie negatívnych), bolo používanie týchto liekov jednoznačne prekonané atypickými antipsychotikami.

Tieto lieky sa však stále používajú. Na trhu je v skutočnosti dostupných osem rôznych typov klasických antipsychotík. Sú to tieto:

flufenazín

Chemická štruktúra fluphenazínu. Zdroj: Vakcinátor

Fluphenazín je antipsychotikum, ktoré sa dodáva ako tableta alebo tekutina na perorálne použitie. Zvyčajne sa užíva dvakrát alebo trikrát denne.

Dnes je to málo používaný liek kvôli jeho vedľajším účinkom. K hlavným patria: žalúdočné ťažkosti, ospalosť, slabosť alebo únava, úzkosť, nespavosť, nočné mory, sucho v ústach, koža citlivá na slnko a poruchy chuti do jedla.

trifluoperazín

Chemická štruktúra trifluoperazínu. Zdroj: Harbin

Tento liek je vo forme tabliet a zvyčajne sa užíva raz alebo dvakrát denne. Používa sa predovšetkým na liečbu príznakov schizofrénie a príležitostne na zasahovanie do epizód úzkosti.

Vedľajšie účinky tohto lieku sú tiež početné. Jeho konzumácia môže okrem iného spôsobiť ospalosť, závraty, rozmazané videnie, sucho v ústach, upchatie nosa, nevoľnosť, ťažkosti s močením, zápchu, zmeny chuti do jedla, problémy so spánkom, bolesti hlavy, slabosť alebo extrémnu únavu.

mezoridazín

Chemická štruktúra mezoridazínu. Zdroj: Vakcinátor

Mesoridazín sa používa na liečbu schizofrénie, agitácie, úzkosti, napätia, hyperaktivity a nedostatku spolupráce. Môže sa konzumovať v tabletách aj v tekutej forme.

Kvapalný koncentrát sa musí pred konzumáciou zriediť. Podobne sa kvôli vzrušení žalúdka spôsobenému liekom zvyčajne odporúča užívať ho s jedlom alebo mliekom.

Jeho konzumácia môže spôsobiť ospalosť, zvracanie, hnačku, zápchu, bolesti hlavy, prírastok na váhe a agitovanosť.

chlórpromazín

Chemická štruktúra chlórpromazínu. Zdroj: Vakcinátor

Je to klasický antipsychotikum s nízkou účinnosťou a bolo to jedno z najbežnejšie používaných liekov na liečbu schizofrénnych symptómov v minulom storočí.

V súčasnosti je jej spotreba omnoho nižšia kvôli vedľajším účinkom a nízkej účinnosti, ktorú predstavuje pri zasahovaní do negatívnych symptómov choroby.

S mnohými ľuďmi so schizofréniou sa však stále lieči chlórpromazín.

tioridazín

Chemická štruktúra tioridazínu. Zdroj: Vakcinátor

Je to ďalší antipsychotikum s nízkou účinnosťou. Už mnoho rokov sa používa na liečenie pozitívnych symptómov schizofrénie.

Tento liek však môže spôsobiť určitý typ závažnej nepravidelnosti srdca. Skutočnosť, ktorá môže dokonca spôsobiť náhlu smrť.

Z tohto dôvodu sa dnes jeho použitie ako antipsychotika neodporúča, pretože existujú aj iné účinné lieky, ktoré predstavujú menej rizikových faktorov.

haloperidol

Chemická štruktúra haloperidolu. Zdroj: Fvasconcellos 19:33, 12. júla 2007 (UTC)

Haloperidol je najznámejší klasický antipsychotikum a liek, ktorý sa najčastejšie používa na liečenie schizofrénie. V skutočnosti až do vzniku atypických antipsychotík bol haloperidol hlavným liekom na liečenie psychotických porúch.

Môže sa užívať prostredníctvom tabliet aj injekciou a snaží sa znížiť abnormálne vzrušenie v mozgu. Okrem schizofrénie sa používa aj na liečenie závažných problémov so správaním, ako je agresívne a výbušné správanie alebo hyperaktivita.

Je to jedno z najúčinnejších antipsychotík, ale jeho konzumácia môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako sú rozmazané videnie, strata chuti do jedla, zápcha, pálenie záhy, nedostatok výrazu na tvári, nekontrolovateľné pohyby v očiach, zmeny nálady alebo znížená sexuálna kapacita.

thiothixen

Chemická štruktúra tiothixénu. Zdroj: Vakcinátor

Tiothixén sa dodáva vo forme kapsúl. Používa sa na liečbu príznakov schizofrénie, ale na rozdiel od iných liekov, Food and Drug Administration (FDA) neschválila jeho použitie na liečbu problémov so správaním.

Podobne sa tento liek neodporúča ako liečba u ľudí so syndrómami demencie, pretože zvyšuje pravdepodobnosť úmrtia.

molindon

Chemická štruktúra molindónu. Zdroj: Fvasconcellos 16:43, 4. novembra 2007 (UTC)

Tento liek má silnú podobnosť s tioixixénom. Používa sa na liečbu príznakov schizofrénie, neodporúča sa však pri poruchách správania a pri syndróme demencie.

Podobne je dnes použitie molindónu pozoruhodne obmedzené kvôli jeho vedľajším účinkom.

Najdôležitejšie sú ospalosť, zvýšené slinenie, ťažkosti s močením, nedostatok výrazu na tvári, depresia, zmeny menštruácie a sexuálnej túžby a znížená schopnosť chôdze.

loxapin

Chemická štruktúra loxapínu. Zdroj: Fuse809 na anglickej Wikipédii

A konečne, loxapín je typický antipsychotikum, ktoré sa predtým používalo na liečenie pozitívnych symptómov schizofrénie.

Dlhý zoznam vedľajších účinkov spôsobených jeho užívaním a neúčinnosť pri liečbe negatívnych symptómov choroby však znamenajú, že sa tento liek dnes prakticky nepoužíva.

Atypické antipsychotiká

Atypické antipsychotiká novej generácie alebo antipsychotiká novej generácie sú antipsychotické lieky, ktoré vykazujú určité rozdiely od typických liekov. Tieto rozdiely z nich robia lepšie terapeutické možnosti liečby schizofrénie.

-Ako fungujú?

Atypické antipsychotiká na rozdiel od typických antipsychotík špecificky inhibujú D2 receptory. Je teda menej pravdepodobné, že budú vyvolávať extrapyramidálne symptómy.

Výhodou atypických antipsychotík je to, že neprodukujú zvýšenie sekrécie prolaktínu, čo je skutočnosť, ktorá sa vyskytuje pri podávaní bežných antipsychotík.

Atypické antipsychotiká na rozdiel od typických antipsychotík tiež blokujú serotonínové receptory. Z tohto dôvodu sú účinnejšie pri kontrole negatívnych symptómov schizofrénie.

Ukázalo sa, že nové antipsychotiká môžu byť účinné u pacientov, ktorí nereagujú správne na liečbu konvenčnými antipsychotikami.

Z tohto dôvodu sú tieto lieky dnes najbežnejšie používané. Ako intervenovať príznaky schizofrénie (pozitívne a negatívne) a liečiť epizódy úzkosti, nepokoja alebo hyperaktivity.

- Typy atypických antipsychotík

Účinnosť týchto liekov pri liečení oboch typov symptómov schizofrénie viedla k jasnej preferencii atypických antipsychotík pred klasickými antipsychotikami.

Podobne zníženie extrapyramidálnych účinkov, jedna z hlavných nevýhod antipsychotík, tiež prispelo k zvýšeniu vedeckého záujmu o tieto lieky.

V tomto zmysle rastie výskum atypických antipsychotík, tieto lieky sa čoraz viac používajú a dnes sú nevyhnutné na intervenciu do schizofrénie.

V súčasnosti existuje päť hlavných typov atypických antipsychotík, ktoré sa používajú veľmi často. Sú to tieto:

klozapín

Chemická štruktúra klozapínu. Zdroj: Fuse809

Klozapín bol prvý atypický antipsychotikum, ktoré sa vyvinulo. V skutočnosti jeho návrh odhalil účinnosť mechanizmu účinku a účinky tohto typu liečiva, skutočnosť, ktorá odkryla záujem o tieto nové antipsychotiká.

Bol vytvorený na konci 50. rokov a jeho hlavné charakteristiky boli: nízka miera extrapyramidálnych neurologických nepriaznivých účinkov a vyššia účinnosť v porovnaní s typickými antipsychotikami pri liečbe schizofrénie.

Klozapín má však tiež významné nepriaznivé účinky. Jeho spotreba môže spôsobiť silné upokojenie, zvýšenie telesnej hmotnosti, zníženie krvného tlaku a zvýšenie triglyceridov v krvi.

Preto je klozapín v súčasnosti druhou liečbou kvôli svojej toxicite a vedľajším účinkom, ktoré predstavuje.

Jeho hlavné indikácie spočívajú v liečbe jedincov so schizofréniou, ktorí nereagujú na iné atypické antipsychotiká, a jedincov so schizofréniou, ktorí majú závažné extrapyramidálne príznaky.

Okrem schizofrénie sa môže použiť aj na liečbu klamných porúch, ťažkých manických a depresívnych epizód a chorôb, ako je napríklad Parkinsonova a Lewyho telesná demencia, ktoré vykazujú bludy alebo halucinácie.

risperidón

Risperdal tablety, hlavná zložka Risperidón. Zdroj: Bývanie

Risperidón je dnes jedným z vysoko používaných atypických antipsychotík. Predáva sa komerčne ako Risperdal a často sa používa na liečbu schizofrénie.

Podobne Úrad pre potraviny a liečivá (FDA) tiež povolil jeho použitie na zasahovanie do bipolárnej poruchy, autistických porúch, panických záchvatov, obsedantno-kompulzívnej poruchy, Tourettovho syndrómu a ťažkej depresie.

Jeho konzumácia však môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako je prírastok na hmotnosti, dyskinéza, akatízia, nedostatok energie, sexuálna dysfunkcia, retrográdna ejakulácia, úzkosť alebo nespavosť.

olanzapín

Tablety Zyprexa (olanzapín). Zdroj: Vulkano, Uwe H. Friese, Bremerhaven

Olanzapín je vysoko používané liečivo na liečbu schizofrénie, bipolárnej poruchy a ťažkých depresívnych epizód.

Štruktúrne sa podobá klozapínu, hoci má väčšiu afinitu k serotonínovým receptorom ako k dopamínovým receptorom.

Podobne na rozdiel od väčšiny antipsychotík má olanzapín vyššiu afinitu k histamínovým a muskarínovým receptorom.

Považuje sa za jedno z najúčinnejších antipsychotík, hoci jeho konzumácia tiež spôsobuje vedľajšie účinky, ako je prírastok hmotnosti, impotencia alebo nespavosť.

quetiapín

Chemická štruktúra wuetiapínu. Zdroj: Harbin

Nakoniec je kvetiapín atypickým neuroleptikom, ktorý sa predáva pod názvom Seroquel. Používa sa na liečbu schizofrénie a bipolárnych porúch.

Je vysoko účinný pri liečení týchto chorôb, a preto sa stal jedným z liekov prvej voľby. Výhodou je tiež to, že spôsobuje obmedzený rozsah vedľajších účinkov.

Referencie

1. Gutierrez Suela F. "Súčasné antipsychotické liečenie schizofrénie" Farm Hosp 1998; 22: 207-12.
2. Atypické antispychotiká. Výhody oproti bežným? “ Andalúzsky terapeutický bulletin. 2002. zv. 18, č. 4: 12-15.
3. Alberdi J, Castro C, Vazquez C. "Klinické usmernenia 2005. Schizofrénia" Fisterra.com Včasné liečenie schizofrénie v Guias GEOPT (skupina odborníkov na optimalizáciu liečby schizofrénie).
4. Bernardo M a kol. "Španielsky konsenzus o ECT elektrokonvulzívnej terapii". Dokument španielskej psychiatrickej spoločnosti. Revidované 2-7 - 1999.
5. Lieberman RP a kol. „Schizofrénia a iné psychotické poruchy. PSA-R Sebahodnotenie a aktualizácia v psychiatrii“. 2000. str. 12-69.
6. San Emeterio M., Aymerich M., Faus G. a kol. „Príručka klinickej praxe pre starostlivosť o schizofrenického pacienta“ GPC 01/2003. Október 2003.
7. Starosta F. „Včasná intervencia do schizofrénie“ V príručke GEOPTE Guide 2005 GEOPTE Group. 189 - 216