LIDOKAÍN: MECHANIZMUS ÚČINKU, NA ČO SLÚŽI - LIEK - 2026

Lidokaínu je droga používa na výrobu lokálnej anestézii alebo nervové bloky truncal. Jeho hlavným účinkom je zníženie alebo blokovanie citlivosti na bolesť, okrem toho, že má vplyv na kontraktilnú aktivitu myokardu. Droga je užitočná pre chirurgické zákroky, doplnok k analgézii a antiarytmikum.

Na začiatku devätnásteho storočia bol kokaín používaný ako anestetikum. V roku 1904 sa objavil prvý derivát kokaínu - prokaín - používaný v prvých desaťročiach storočia. Lidokaín je derivát prokaínu, ktorý sa použil prvýkrát počas druhej svetovej vojny v roku 1943. V tom istom roku ho syntetizoval švajčiarsky chemik Nils Lofgren.

Chemicky je lidokaín aminolamid, malá molekula a jeho prezentácia je vo forme hydrochloridu lidokaínu. Účinok lidokaínu je krátky v porovnaní s inými anestetikami, ako je bupivakaín a mepivakaín. Jeho pôsobenie začína pred 2 minútami a jeho účinok trvá od 30 do 60 minút.

V súčasnosti je lidokaín považovaný za nevyhnutný, účinný a bezpečný liek. Je zaradený do zoznamu základných liekov WHO, je široko používaný a dostupný.

Anestetika je nevyhnutným nástrojom na zníženie nepohodlia a bolesti pacienta pri vykonávaní chirurgických zákrokov.

Mechanizmus akcie

Receptory bolesti - očkovacie látky - sa nachádzajú prakticky v celom tele; Sú to zmyslové zakončenie, ktoré prenáša citlivosť na aferentné nervové vlákna, ktoré sú zodpovedné za prenos informácií do centrálneho nervového systému. Nervový impulz nastáva v dôsledku zmien akčného potenciálu senzorických vlákien.

Depolarizácia na úrovni nervových vlákien závisí od výmeny iónov na úrovni membrány. Sodík, hlavný extracelulárny katión, musí vstúpiť do nervovej bunky, aby spustil nervový impulz. Tento prechod sodíka sa uskutočňuje cez špecializované membránové iónové kanály, čo vedie k zmene potenciálu.

Mechanizmus účinku lidokaínu je pomerne jednoduchý. Anestetikum difunduje a dosahuje neurónové axóny, stabilizuje membránu a zabraňuje depolarizácii; K tomu dochádza inhibíciou vstupu sodíka do bunky blokovaním iónových kanálov. Depolarizácia a prenos bolesti do nervového systému sa v tomto prípade nevyskytuje.

Čo sa týka srdca, lidokaín spôsobuje zníženie srdcovej frekvencie; svalová kontrakcia myokardu nastáva v dôsledku vstupu sodíka do myocytu, čo podporuje kontraktilitu svalových vlákien. Blokovanie iónových kanálov spôsobuje zníženie frekvencie kontrakcií, pretože sodík nevstúpi do bunky.

Kombinácia adrenalínu s anestetikom je častá. Epinefrín spôsobuje uzavretie kapilár, čím bráni priechodu lidokaínu do krvného riečišťa.

V dôsledku toho je anestetický účinok predĺžený pretrvávaním liečiva v mieste vpichu. Jeho využitie je v infiltračnej anestézii pre rozsiahle chirurgické zákroky.

Načo to je?

Použitie lidokaínu je kvôli jeho vlastnostiam viacnásobné. Rýchly nástup účinku, relatívne krátky účinok a málo nepriaznivých účinkov umožňujú jeho použitie pri veľkom počte lekárskych postupov. Používa sa okrem iného na lokálnu anestéziu --topickú a infiltráciu -, regionálnu blokádu a ako antiarytmikum.

Lokálna anestézia

Lidokaín môže byť vo forme injekčného roztoku, spreja, topického gélu alebo krémového prípravku a ako náplasti. Tieto prezentácie umožňujú jeho použitie na sliznicu, kožu a lokálnu infiltráciu pri menších operáciách.

Lokálna anestézia nevyžaduje kombináciu s inými liekmi, s výnimkou adrenalínu na zubné použitie. Bežné použitia sú:

- Menšia operácia.

- Chirurgické techniky, ako je umiestnenie močových alebo nazogastrických trubíc.

- Infiltrácia na umiestnenie katétrov so strednou líniou.

- Úľava od bolesti spôsobenej traumou a zraneniami.

- Zubné postupy, ako je extrakcia alebo oprava zubov.

- Endoskopické postupy: gastroskopia, kolonoskopia, bronchofibroskopia.

- Intraartikulárna infiltrácia sa používa pri zápalových procesoch na tejto úrovni. Zvyčajne sa kombinuje s dlhodobo pôsobiacimi anestetikami a steroidnými protizápalovými liekmi. V niektorých krajinách je intraartikulárne použitie kontraindikované.

- V pôrodníctve sa používa na vykonávanie epiziotomie a rozširovanie pôrodného kanála.

Regionálna blokáda

Regionálna anestézia spočíva v použití anestetík na nervových kmeňoch. Cieľom tejto techniky je blokovať bolesť na veľkej ploche.

Kombinácia s inými anestetikami, ako je bupivakaín, okrem adrenalínu, je zvyčajne potrebná. Často sa používa v bloku brachiálneho plexu.

Miecha a epiridurálna anestézia

Je to typ regionálnej anestézie, ktorá zahŕňa injekciu lidokaínu a bupivakaínu, buď mimo membrán, ktoré lemujú miechu alebo priamo do miechového kanála. Musí byť vykonané anestéziológom a jeho použitie je určené pre voliteľné alebo nekomplikované operácie:

- Apendektómia.

- Cisársky rez.

- Liečba kŕčových žíl.

- Inguinálna hernioplastika.

- Operácia dolných končatín.

- Prostatektómia.

antiarytmiká

Inhibičný účinok komorovej excitability robí lidokaín užitočným liekom ako antiarytmikum. V primeraných dávkach účinkuje tak, že blokuje sodíkové kanály - bez toho, aby ovplyvňoval činnosť predsieňového uzla -, čím znižuje srdcový rytmus bez ďalších účinkov. Lidokain vo vysokých dávkach môže spôsobiť depresiu obehového systému.

Lidokaín je antiarytmikum triedy 1b. Je to náhrada za iné antiarytmiká, napríklad amiodarón, ak nie sú k dispozícii. Jeho indikáciou intravenózne je liečba komorovej tachykardie alebo fibrilácie z viacerých príčin:

- Kardio-pulmonálna resuscitácia.

- Arytmia po akútnom infarkte myokardu.

- Tachykardia po elektrickej kardioverzii.

- intoxikácia Digitalis.

- Postupy pri hemodynamike, ako je katetrizácia.

Iné použitia

- Symptomatická úľava reaktívneho alebo dráždivého kašľa. Z tohto dôvodu sa lidokaín na inhaláciu aerosolizuje fyziologickým roztokom.

- Jeho použitie bolo opísané pri opakovaných záchvatoch epilepsie.

kontraindikácie

Napriek účinnosti a bezpečnosti, ktorú lidokaín poskytuje, niektoré podmienky u pacientov obmedzujú alebo bránia jeho použitiu. Na užívanie tohto lieku existujú absolútne aj relatívne kontraindikácie.

Absolútne kontraindikácie

- Preukázaná precitlivenosť alebo alergia na lidokaín alebo jeho vehikulum.

- Poruchy srdcového rytmu, ktoré sa vyskytujú s blokádami, ako je sinoátriový blok alebo 2. a 3. atrioventrikulárny blok.

- syndrómy Wolf-Parkinson-White a Adam-Stokes.

- Použitie antiarytmík triedy 1, ako je prokainamid alebo chinidín.

- Predchádzajúce podávanie amiodarónu.

- Liečba inými liekmi, ako je napríklad fenytoín sodný alebo acetaminofén.

Relatívne kontraindikácie

- Ochorenie pečene alebo zlyhanie pečene.

- Hypotenzia, ktorá nesúvisí s arytmiami.

- Bradykardia.

- nedostatok pseudocholinesterázy.

- Porfýria.

- Seniori.

Referencie

1. McLeod, IK (2017). Lokálne anestetiká. Obnovené z emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Lidokaín. Získané z pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). Injekcia lidokainu hcl Získaná z medicinenet.com
4. (SF). Lidokaín. Získané z drugbank.ca
5. Wikipedia (posledná rev. 2018). Lidokaín. Obnovené z en.wikipedia.org
6. Wikipedia (posledná rev. 2018). Lokálne anestetikum. Obnovené z en.wikipedia.org
7. Urch. C. (z Recenzie v bolesti 2007). Prenos normálnej bolesti. Získané z ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (posledná revízia 2017). Miecha a epidurálna anestézia. Získané z medlineplus.gov