LIEKY PROTI ZÁCHVATOM: POUŽITIE, TYPY A MECHANIZMUS ÚČINKU - LIEK - 2026

Tieto antiepileptiká sa používajú hlavne pre záchvaty, niektoré psychopatologických porúch, ako je bipolárna porucha, a predovšetkým pre neuropatickej bolesti. Niekedy sa nazývajú antiepileptické alebo antikonvulzívne lieky.

Existujú klasické lieky prvej generácie alebo lieky proti záchvatom a lieky druhej generácie. Novšie majú tendenciu mať menej vedľajších účinkov, hoci oba typy sú vo všeobecnosti rovnako účinné.

Tieto lieky pôsobia tak, že eliminujú nadmernú elektrickú aktivitu neurónov, ktorá je typická pre záchvaty. Pomáhajú tiež zabrániť šíreniu narušenej činnosti mozgom. Tiež znižujú bolesť a vyvolávajú relaxáciu prostredníctvom rôznych mechanizmov.

Prvým liekom proti záchvatom bol bromid, ktorý sa objavil v roku 1857. V tom čase sa predpokladalo, že epilepsia vznikla z nadmernej sexuálnej túžby. Zistili, že bromid je účinný proti epilepsii, ale spôsobuje impotenciu a ovplyvňuje správanie.

Neskôr v roku 1910 si uvedomili, že fenobarbitál, ktorý sa používal na navodenie spánku, mal antikonvulzívnu aktivitu. Tak sa stal liekom prvej voľby na dlhú dobu.

V roku 1930 bol vyvinutý fenytoín na liečenie epileptických záchvatov bez toho, aby došlo k utlmeniu.

Na čo sú lieky proti záchvatom?

Lieky proti záchvatom sa často používajú na rôzne typy epilepsie, na neuropatickú bolesť a určité psychopatologické poruchy. Niektoré z nich tiež pomohli zmierniť abstinenčné príznaky alebo problémy so závislosťou od drog.

epilepsie

Ukázalo sa, že približne 70% pacientov s epilepsiou zvláda kontrolovať svoje záchvaty antikonvulzívami. Tieto lieky však pôsobia na príznaky a nie na pôvod choroby, nemôžu preto liečiť epilepsiu a liečba sa musí užívať po dlhú dobu.

Neuropatická bolesť

Lieky proti záchvatom sa pôvodne široko používali u ľudí s epilepsiou. Neskôr zistili, že to môže zmierniť bolesť spôsobenú poškodením nervov.

Nervy môžu byť zranené traumou, kompresiou, chorobami, chirurgickými zákrokmi … Aktivujú sa vtedy, keď nemajú vysielať signály bolesti bez užitočného účelu. Toto sa nazýva neuropatia.

Presný mechanizmus účinku liekov proti záchvatom nie je úplne známy. Zdá sa, že tieto lieky bránia prenosu signálov bolesti z poškodených alebo citlivých nervov.

Každý druh drogy tiež funguje za určitých podmienok lepšie ako iné. Napríklad karbamazepín sa často používa na liečbu trigeminálnej neuralgie, stavu, pri ktorom je na tvári výrazná bolesť.

Psychopatologické poruchy

Lieky proti záchvatom sa tiež široko používajú pri duševných poruchách, ako sú bipolárnosť, hraničné poruchy osobnosti alebo úzkostné poruchy.

Ukázalo sa, že tieto lieky liečia akútnu mániu, agresívne a impulzívne správanie spojené s poruchami osobnosti, poruchami príjmu potravy alebo agitáciou spojenou s demenciou. Jedným z liekov používaných na tento účel je oxkarbazepín.

Druhy antikonvulzív

Existujú dva hlavné typy zabavenia: klasická alebo prvá generácia a druhá generácia. Každá z nich má za určitých podmienok lepšie účinky. Posledne menované boli vytvorené s cieľom znížiť vedľajšie účinky prvého.

Prvá generácia Anticomestic

Tieto lieky pôsobia hlavne blokovaním sodíkových alebo vápnikových kanálov, čím znižujú neuronálnu aktivitu.

Spomedzi klasických liekov vyniká karbamazepín. Toto je najviac študované antikonvulzívum v liečbe neuropatickej bolesti. Účinkuje tak, že blokuje napäťovo riadené sodíkové kanály a stabilizuje aktivitu neurónových membrán. Na druhej strane blokuje NMDA receptor, ktorý je aktivovaný sodíkom a vápnikom.

Najčastejšie vedľajšie účinky sú ospalosť, nevoľnosť, závraty, diplopia (dvojité videnie) atď.

Ďalšími klasickými antikonvulzívami sú fenytoín a kyselina valproová. Prvý z nich tiež stabilizuje neurónové membrány. Okrem toho inhibuje uvoľňovanie vápnika a kalmodulínu a modifikuje vodivosť draslíka.

Zvyčajne sa nepoužíva kvôli mnohým interakciám s inými látkami a vedľajším účinkom. Medzi nimi boli nájdené závraty, ataxia, sedácia, dysartria (problémy s artikuláciou jazyka), zmeny kognitívnych funkcií, akné, arytmie atď.

Na druhej strane sa zdá, že kyselina valproová pôsobí na GABAergický systém, to znamená, že zvyšuje inhibíciu produkovanú GABA. Okrem toho blokuje prenos excitačných látok, ako je aspartát a glutamát.

Medzi jeho vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, zvracanie, tremor, prírastok na hmotnosti a menej časté poruchy pečene a pankreatitída.

Anticomestic druhej generácie

Nové antikonvulzívne lieky majú výraznejší účinok na neurotransmitery, čím zvyšujú účinok GABA rôznymi spôsobmi. Majú tiež antiglutaminergné účinky. Pôsobia však na viacerých úrovniach, ktoré ešte nie sú úplne pochopené.

Mechanizmus akcie

Existuje mnoho mechanizmov pôsobenia, ako sú agonisty receptora GABA, čo sú liečivá, ktoré napodobňujú tento neurotransmiter väzbou na jeho špecifické receptory. Patria sem klozazam, klonazepam (čo je benzodiazepín, ktorý tiež pôsobí na liečbu myoklónu a úzkosti), fenobarbital a primidón.

Na druhej strane existujú liečivá, ktoré inhibujú príjem GABA, to znamená, že GABA je absorbovaný bunkami na následnú elimináciu. Najbežnejším je tiagabín, ktorý bol zavedený do klinickej praxe okolo roku 1998.

Existujú tiež inhibítory GABA transaminázy, enzýmového procesu, ktorý metabolizuje tento neurotransmiter. Tieto lieky proti záchvatom inhibujú aktivitu enzýmu na zvýšenie extracelulárnej koncentrácie GABA. Príkladom je bigamatrin. Jeho použitie je však obmedzené úrovňou toxicity. V skutočnosti to nebolo schválené v Spojených štátoch.

Na druhej strane iné lieky zosilňujú účinok enzýmu dekarboxylázy kyseliny glutámovej (GAD), ktorý premieňa glutamát (hlavný excitačný neurotransmiter) na GABA. V rámci tohto typu sú gabapentín, pregabalín a valproát.

Posledné uvedené je jedným z najbežnejšie používaných liekov proti záchvatom na svete, najmä pri generalizovaných epilepsiách a čiastočných záchvatoch.

Nakoniec existujú lieky, ktorých hlavným účinkom je blokovanie glutamátu, ktorý je excitačným neurotransmiterom. Patrí medzi ne felbamát, ktorý má veľmi obmedzené použitie kvôli jeho vedľajším účinkom (aplastická anémia a zlyhanie pečene) a topiramát.

Iné lieky s rôznymi alebo zle pochopenými mechanizmami pôsobenia zahŕňajú levetiracetam, brivaracetam a rufinamid.

Výber každého lieku proti záchvatom bude závisieť od individuálnych charakteristík každého pacienta (vek, príznaky atď.).

Novšie antikonvulzíva majú tendenciu mať menej vedľajších účinkov, preto sa často používajú ako prvá možnosť. Ak pre pacienta nie sú účinné, môžu sa predpísať starší pacienti.

Referencie

1. Alba, NC (2008). Antikonvulzíva v terapeutikách impulzívnosti. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
2. Anticomiciales. (SF). Zdroj: 16. apríla 2017, Neurowikia: neurowikia.es.
3. Antikonvulzívum. (SF). Zdroj: 16. apríla 2017, z Wikipédie: en.wikipedia.org.
4. Lieky proti záchvatom: Úľava od bolesti nervov. (SF). Našiel sa 16. apríla 2017, z Mayo Clinic: mayoclinic.org.
5. Epilepsia na liečbu záchvatov. (SF). Načítané 16. apríla 2017, z WebMD: webmd.com.
6. Ochoa, J. (8. marca 2016). Antiepileptické liečivá. Získané z Medscape: emedicine.medscape.com.
7. Saíz Díaz, R. (2004). Antiepileptiká: príspevok nových liekov. Získané z terapeutických informácií národného zdravotníckeho systému: msssi.gob.es.
8. Záchvaty. (SF). Načítané 16. apríla 2017, zo servera RxList: rxlist.com.