Cyclofemina je kombinovaná hormonálna typ lieku parenterálne použitie. Je to pohodlná a bezpečná alternatíva na liečbu menštruačnej dysfunkcie, antikoncepcie a hormonálnej substitučnej terapie. Intramuskulárne podanie je oproti orálnym hormonálnym prípravkom výhodné.
Liek je kombináciou dvoch účinných látok --medroxyprogesterónu a estradiolu - čo zaisťuje jeho účinnosť. Oba hormóny sa dodávajú vo vodnej suspenzii na mesačnú injekciu. Spoločný účinok dvoch hormónov poskytuje niekoľko mechanizmov účinku, čo predstavuje výhodu oproti jednoduchým prípravkom.
Vývoj cyklofemínu je spôsobený thajskou organizáciou Concept Foundation, ktorú podporuje Svetová zdravotnícka organizácia. Pôvodne sa uvádzal na trh v Indonézii a Mexiku v roku 1993 a neskôr sa distribuoval do ďalších krajín. V roku 1997 Nadácia Concept získala práva na drogu pod názvom Cyclofem®.
Približne 16 miliónov žien na svete používa injekčnú antikoncepciu kvôli pohodlnosti jej mesačného alebo štvrťročného podávania. V Latinskej Amerike a Číne je používanie injekčných kontraceptív stále častejšie.
Potreba účinných mechanizmov antikoncepcie robí z cyklofemínu liečivo, ktoré je na tento účel vhodné. Okrem antikoncepcie je liek užitočný aj pri patológiách súvisiacich s menštruačnými funkciami.
Načo to je?
Medroxyprogesterón acetát, zložka cyklofemínu
Užitočnosť cyklofemínu je určená jeho zložením a účinkami, ktoré spôsobuje. Kombinácia dvoch hormonálnych zlúčenín vytvára aditívny účinok, ktorý prevyšuje účinok prípravkov s jediným hormónom.
zloženie
Cyklofemín sa skladá z dvoch hormónov:
- Medroxyprogesterón acetát, 25 mg.
- Estradiol cypionát, 5 mg (kombinácia, na ktorej je založený jeho účinok).
Medroxyprogesterón je najhojnejším progestínom u žien. Jeho biologická funkcia súvisí s kontrolou menštruačného cyklu.
Estradiol je estrogénny hormón so širokým spektrom účinkov na ženské telo, vrátane sexuálnych a reprodukčných funkcií, ochrany pokožky a kardiovaskulárneho systému.
účinok
Obidva hormóny sú schopné inhibovať účinok folikuly stimulujúcich (FSH), luteinizačných (LH) hormónov a v menšej miere choriónového gonadotropínu. V dôsledku toho sú v reprodukčnej fyziológii žien tri zmeny:
- Inhibuje uvoľňovanie vajíčok z ovariálneho folikulu.
- Zabraňuje množeniu endometria.
- Zvyšuje viskozitu krčka hlienu.
aplikácia
Hlavné použitie cyklofemínu je ako antikoncepcia, pretože nezvýhodňuje ženský reprodukčný mechanizmus. Inhibícia ovulácie, bariéra vyvolaná viskozitou krčka hlienu a absencia endometriálnej proliferácie sú určujúcimi faktormi kontraceptívneho účinku.
Správne používanie zabraňuje tehotenstvu u sexuálne aktívnych žien bez toho, aby po pozastavení pôsobilo na plodnosť.
Pôsobenie na ženské hormóny zahŕňa aj ďalšie účinky, ktoré sú užitočné pri liečbe menštruačnej dysfunkcie:
- Pomáha regulovať menštruačné cykly u žien s abnormálnymi cyklami.
- Liečba sekundárnej amenorey.
- Vyvarujte sa hyperplázie endometria.
- Odstraňuje abnormálne krvácanie z maternice; to znamená, že je hojný alebo mimo obdobia.
- Používa sa ako hormonálna substitučná liečba u žien s totálnou hysterektómiou alebo menopauzou.
účinnosť
Zloženie cyklofemíny zložené z 2 hormónov zvyšuje účinnosť liečiva; účinnosť cyklofemínu sa odhaduje na takmer 100%. Miera tehotenstva 0,1 až 0,2% sa však môže prejaviť pred prvými 6 mesiacmi nepretržitého používania.
Niektoré lieky môžu znižovať účinnosť hormonálnej zlúčeniny, ako je napríklad aminoglutetamid, ktorý znižuje koncentráciu medroxyprogesterónu v sére. Iné lieky, ktoré interagujú s cyklofemínom zvýšením metabolizmu v pečeni, sú:
- Ampicilín.
- Rifampicín.
- Chloramfenikol.
- Tetracyklíny.
- drogy, ako sú barbituráty.
- benzodiazepíny.
Vedľajšie účinky
Tak ako väčšina liekov, aj estradiol a medroxyprogesterón môžu spôsobovať nežiaduce účinky. Aj keď je cyklofemín dobre tolerovaný a miera vedľajších účinkov je nízka, je potrebné vziať do úvahy, že sa môžu vyskytnúť.
Najzávažnejšou a najrýchlejšou komplikáciou, ktorá sa vyskytuje pri podávaní lieku, je precitlivenosť na účinnú látku aj na vehikulum.
V prípade cyklofemínu môže spôsobiť žihľavku, opuch tváre, viečok alebo končatín, dýchacie ťažkosti alebo kašeľ. Tieto príznaky by sa mali liečiť hneď, ako sa objavia.
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré nie sú o nič menej dôležité, sú:
- zmeny telesnej hmotnosti, napríklad obezita.
- Hyporexia.
- Zvýšenie hladiny glukózy v krvi alebo lipidov.
- Amenorea.
- Zvýšené menštruačné krvácanie alebo krátke menštruačné cykly.
- Tachykardie.
- Zvýšený krvný tlak.
- Bolesť hlavy.
- závraty
- Kŕčové žily dolných končatín.
- Zvýšené riziko tromboflebitíd a pľúcneho tromboembólie.
- slabosť tela.
- Depresia.
- nespavosť
Je potrebné poznamenať, že sa vyskytujú ďalšie vedľajšie účinky súvisiace s vekom a predispozíciou každej osoby. Zvýšené riziko kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych chorôb je typické pre používanie hormonálnych kontraceptív po 40. roku života.
Niektoré typy rakoviny, ako je rakovina krčka maternice alebo prsníka, majú špecifické hormonálne receptory, takže ich používanie môže cyklofemín podporovať alebo zhoršovať.
kontraindikácie
Niektoré klinické situácie alebo stavy u žien znamenajú zabránenie podávaniu cyklofemínu. Kontraindikácie pri používaní hormonálnych zlúčenín vznikajú, pretože riziko podania preváži prínos.
Zdravotná anamnéza a vhodné fyzikálne vyšetrenie sú nástroje na určenie indikácie hormonálnej zlúčeniny. Použitie cyklofemíny je kontraindikované v nasledujúcich situáciách:
- Precitlivenosť na liečivo alebo na vehikulum z dôvodu rizika anafylaxie.
- Tehotenstvo a laktácia. Počas tehotenstva nie je potrebné používať hormóny, ktoré by mohli ovplyvniť jeho normálny vývoj. Vo všeobecnosti sa pri laktácii používajú jednoduché hormonálne prípravky.
- Rakovina reprodukčného systému závislého od hormónov.
- Rakovina prsníka.
- Krvácanie z pohlavných orgánov, ktorého príčina nebola stanovená.
- Hyperplázia endometria neznámeho pôvodu.
- Galaktorea nesúvisiaca s tehotenstvom alebo laktáciou.
- Kardiovaskulárne choroby, ako je vysoký krvný tlak alebo srdcové choroby.
- Dyslipidémie v dôsledku zvýšeného kardiovaskulárneho rizika.
- Dlhodobý diabetes mellitus.
- Ochorenie pečene alebo zlyhanie pečene.
- Žulové kamene alebo choledocholitiáza.
- anamnéza vaskulárnych, arteriálnych alebo žilových chorôb.
- Mierna až ťažká depresia.
- Bronchiálna astma.
Referencie
- Tablet múdry (sf). Cyklofemínová injekcia: použitie, vedľajšie účinky, recenzie a preventívne opatrenia. Obnovené z tabletwise.com
- Koncept Foundation (nd). Naša história. Získané z conceptfoundation.org
- Wikipedia. estradiol Obnovené z en.wikipedia.org
- Wikipedia. Medroxyprogesterón. Obnovené z en.wikipedia.org
- Stacey, D (2018). Kombinované antikoncepčné injekcie. Ciclofem, lunelle a mesygina. Obnovené zo stránky verywellhealth.com
- Simmons R; Fajans P; Lubis F (1994). Antikoncepčné predstavenie a riadenie výberu: úloha Cyclofem v Indonézii. Získané z ncbi.nlm.nih.gov
- DeMayo FJ; Zhao B; Takamoto N; Tsai SY (2002). Mechanizmy pôsobenia estrogénu a progesterónu. Získané z ncbi.nlm.nih.gov
- Americká národná lekárska knižnica (nd). Farmakokinetická a farmakodynamická štúdia cyklofému. Získané z klinických skúšok.gov
- Wdrugs, preskúmané Narangom, S (sf). Cyclofemina. Obnovené zo stránky wdrugs.com
- Konzorcium pre antikoncepciu v emémii v Indii. Injekčná antikoncepcia. Obnovené z aiims.edu
- d'Ancarges, C; Snow, R (1999) Injekčné antikoncepcie pre ženy. Získané z gfmer.ch
- (sf) Použitie cyklofeminy. Obnovené z ndrugs.com