KYSELINA URSODEOXYCHOLOVÁ: POUŽITIE, TERAPEUTICKÝ ÚČINOK, KONTRAINDIKÁCIE - LIEK - 2026

Kyseliny ursodeoxycholovej je typ hydrofilný žlčové kyseliny majúci terapeutické vlastnosti v prípade cholestatických chorôb pečene. Je známy aj pod menom ursodiol a jeho skratkou UDCA (kvôli jeho skratke v anglickej kyseline ursodeoxycholovej).

Farmaceutický priemysel zaviedol do kapsúl kyselinu ursodeoxycholovú. Každá kapsula obsahuje vo vnútri lyofilizátu 300 mg kyseliny ursodeoxycholovej, čo je aktívna látka lieku.

Chemická štruktúra kyseliny ursodeoxycholovej, liečiva používaného pri liečbe ochorení pečene. Zdroj: Wikipedia.org/Pixabay.com. Dizajn: Msc. Marielsa gil

Obsahuje niektoré pomocné látky, ako je prášková celulóza, stearát horečnatý, sodná soľ karboxymetylškrobu a koloidný oxid kremičitý. Okrem toho obal kapsuly obsahuje želatínu, chinolínovú žltú, indigokarmín a oxid titaničitý.

Jeho hlavnou funkciou je rozpúšťanie lítiových kameňov, ako aj ochrana buniek pred oxidačným stresom, pretože väčšina ochorení pečene má zvýšenú peroxidáciu lipidov, čo je možným určujúcim patofyziologickým faktorom.

Je užitočný pri liečení nealkoholických tukových pečeňových ochorení a cirhózy pečene. Páez a kol., Preukázali, že tento liek je schopný znížiť hodnotu transaminázy (ALT), keď sa používa po primeranú dobu.

Ukázalo sa, že kyselina ursodeoxycholová má protizápalový, rovnako ako antiapoptotický a imunomodulačný účinok.

Tak ako všetky lieky, musí sa podávať podľa pokynov ošetrujúceho lekára. Je tiež kontraindikovaný za určitých podmienok a môže spôsobovať gastrointestinálne poruchy ako nepriaznivý účinok u malej skupiny jedincov.

použitie

Používa sa pri liečbe ochorení pečene, najmä u pacientov so žlčníkovými kameňmi. Pred predpísaním tohto lieku na rozpustenie kameňov by však mal lekár vykonať perorálnu cholecystografickú štúdiu o pacientovi.

Táto štúdia sa vykonáva s cieľom zistiť, či sú žlčové kamene cholesterolu rádioaktívne alebo lucidné a či je žlčník stále funkčný, pretože iba v týchto prípadoch je užitočné používať tento liek.

Nemôže sa použiť, ak štúdia odhalí nefunkčný žlčník alebo ak cholesterol má niektorú z týchto charakteristík: sú kalcifikované, sú nepriehľadné alebo ak sú prítomné žlčové pigmentové kamene.

Používa sa tiež pri primárnej biliárnej cirhóze a nealkoholických tukových ochoreniach pečene.

Napokon je užitočné zabrániť tvorbe cholesterolových kameňov u ľudí, ktorí sú vystavení striktnej diéte.

Terapeutický účinok

Toto liečivo je hydrofilná látka, ktorá je schopná lýzovať alebo rozpúšťať žlčové kamene cholesterolu a tiež inhibuje absorpciu a syntézu cholesterolu v črevách a pečeni. To umožňuje, aby sa nahromadený cholesterol odstránil črevom, čím sa zabráni tvorbe nových kameňov.

Na druhej strane moduluje imunitnú odpoveď. To znamená, že má protizápalové účinky. Zabraňuje tiež unáhlenej smrti buniek, a preto má antiapoptotický účinok.

Okrem toho vytvára regeneráciu pečeňového tkaniva, ktorá sa prejavuje okrem iného znížením určitých biochemických parametrov, ako sú napríklad transaminázy, alkalická fosfatáza, bilirubín.

Jeden z jeho mechanizmov účinku spočíva v nahradení hydrofóbnych žlčových solí toxickými účinkami za hydrofilné.

Terapeutické účinky tohto lieku nie sú okamžité, na pozorovanie uspokojivých výsledkov je potrebná dlhodobá liečba. Trvanie liečby sa môže u jednotlivých pacientov líšiť, hoci je to zvyčajne medzi 6 mesiacmi a 2 rokmi.

farmakokinetika

Liek sa podáva orálne a rýchlo sa absorbuje v tele. Po dosiahnutí pečene je konjugovaný s aminokyselinou glycínom, koncentrovaný v žlči a potom nasmerovaný do čreva, kde iba 20% vstupuje do enterohepatálnej cirkulácie.

Droga sa vylučuje stolicou. Liek má trvanlivosť približne 4 až 6 dní.

kontraindikácie

Je kontraindikovaný v:

- U pacientov alergických na túto látku.

- Počas laktácie (hoci sa v materskom mlieku našli veľmi nízke koncentrácie lieku, ale účinok na novorodenca nie je známy).

- Počas tehotenstva. Napriek tomu, že je to jediný liek, ktorý bol účinný pri znižovaní príznakov intrahepatálnej cholestázie počas tehotenstva a že neboli hlásené žiadne prípady malformácií plodov narodených matkám ošetreným kyselinou ursodeoxycholovou, stále existujú pochybnosti o jej použitie u tehotných žien.

- Pacienti so žalúdočným alebo dvanástnikovým vredom.

- U pacientov s pozitívnymi cholecystografickými štúdiami: nefunkčného žlčníka, kalcifikovaných cholesterolových kameňov alebo rádiopque cholesterolových kameňov.

- Choroby, ktoré sa vyskytujú s nedostatkom enterohepatického obehu.

- Zápal žlčníka.

-Zníženie kontrakčnej kapacity žlčníka.

- Stavba spoločného žlčovodu alebo žlčovodov (cystické kanály).

Prevencia

Účinok tohto lieku môže byť narušený alebo blokovaný, ak sa podáva spolu s inými liekmi alebo liekmi, preto je potrebné venovať osobitnú pozornosť pacientom, ktorí sú liečení:

-Orálna antikoncepcia.

- Antikyselina s hliníkom.

- Lieky na zníženie koncentrácie lipidov v krvi.

-Neomycín (Antibiotikum rodiny aminoglykozidov).

-Hepatotoxické lieky.

Väčšina z nich narúša vstrebávanie lieku alebo jeho účinnosť.

Dávka

Je potrebné poznamenať, že lieky musí predpisovať váš ošetrujúci lekár a dávku a trvanie liečby určí lekár podľa klinickej a patologickej situácie, ktorú pacient prezentuje. Samoliečba sa nikdy neodporúča.

V prípade žlčových kameňov je odporúčaná denná dávka pre dospelých 8-10 mg / kg / deň. Táto koncentrácia je distribuovaná počas dňa (niekoľko dávok), približne 2 kapsuly, počas 6 až 12 mesiacov.

Pri biliárnej cirhóze je to 13 - 15 mg / kg / deň, rovnomerne rozdelená do niekoľkých dávok. Približne 3-4 kapsuly. Liečba zvyčajne trvá 9 až 24 mesiacov.

V prípade pacientov v programoch na chudnutie (diéty) sa odporúča dávka 6 kapsúl po 300 mg denne (v dvoch dávkach) počas 6-8 mesiacov.

Nepriaznivé účinky

Akékoľvek lieky môžu spôsobiť nežiaduce účinky, môžu sa však vyskytovať s rôznou frekvenciou. Napríklad použitie kyseliny ursodeoxycholovej môže spôsobiť gastrointestinálne poruchy v pomere 1 až 10 pacientov na 10 000 liečených.

Medzi gastrointestinálne poruchy patria okrem iného: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, tráviace ťažkosti, zápcha, bolesť biliárnych ciest, zmenený pocit chuti, plynatosť alebo závraty. Vo veľmi ojedinelých prípadoch sa môže vyskytnúť hnačka.

Ak sa vyskytne niektorá z týchto porúch, predpísaná dávka by sa mala znížiť, ale ak príznaky pretrvávajú, liek sa musí natrvalo prerušiť.

odporúčanie

Odporúča sa, aby sa všetci pacienti liečení týmto liekom podrobili monitorovacím štúdiám s cieľom vyhodnotiť vývoj choroby. Profil pečene by sa mal vykonávať mesačne počas 3 mesiacov, najmä AST, ALT a g-glutamyltransferázy (GGT).

Následne sa štúdie vymažú každé 3 mesiace a po 6 až 10 mesiacoch liečby lekár indikuje cholecystografiu.

Referencie

1. Herrera A, Nasiff A, Arus E, Cand C, León N. Mastná pečeň: diagnostický a terapeutický prístup. Rev cubana med. 2007; 46 (1). K dispozícii na: scielo.sld
2. Rodríguez A, Coronado J Julián, Solano A, Otero W. Primárna biliárna cholangitída. Časť 1. Aktualizácia: všeobecné údaje, epidemiológia, faktory, patofyziológia a klinické prejavy. Gastroenterol. Peru. 2017; 37 (4): 357 - 364. K dispozícii na: scielo.org.
3. Morgan G, Villalón V, Danilla S, Villavicencio L, Kottmann C, Illanes S. Zlepšuje používanie kyseliny ursodeoxycholovej perinatálnu prognózu u tehotných žien s intrahepatálnou cholestázou počas tehotenstva? Chil. Obstet. Ginecol. 2007; 72 (5): 292 - 297. K dispozícii na: scielo.conicyt.
4. Cerrillo M, Argüello A, Avilés C, Gil L, Amezcua A, González G. Cholestáza tehotenstva: etiológia, klinika, diagnostika a liečba. Archives of Medicine, 2005; 5 (1): 1-15. K dispozícii na adrese: redalyc.org
5. "Kyselina ursodeoxycholová." Wikipedia, slobodná encyklopédia. 24. sep 2017, 18:20 UTC. 24. júla 2019, 16:39