- Lieky
- - Prírodné alkaloidy
- - Terciárne amíny
- - Kvartérne amíny
- Mechanizmus akcie
- aplikácia
- Vedľajšie škody
- interakcie
- kontraindikácie
- Referencie
Antispazmodický sú lieky používané na zmiernenie, prevenciu alebo zníženie svalové kŕče hladkého svalstva, najmä tráviaceho a močového traktu, a tým znížiť koliky bolesť, ktorá spôsobuje kŕč.
Antispasmodiká sa tiež nazývajú spasmolytiká a z farmakologického hľadiska ide o parasympatolytiká, to znamená, že blokujú účinok parasympatického systému, preto blokujú acetylcholín. Typickým liekom v tejto skupine je atropín.
Obrázok Anastasia Gepp na www.pixabay.com
Sú to lieky, ktoré sú schopné blokovať niektoré muskarínové účinky acetylcholínu v parasympatických koncoch hladkých svalov, žliaz, srdca a / alebo v centrálnom nervovom systéme.
V rámci tejto skupiny liekov môžeme uviesť lieky prírodného pôvodu, polosyntetické a syntetické. Prírodné sú prírodné alkaloidy, medzi ktorými je atropín (DL-hyoscyamín), ktorý sa extrahuje z kríka nazývaného Atropa Belladonna.
Scopolamín (L-hyoscín) sa extrahuje z Hyoscyamus niger a burina Jimson sa extrahuje z Datura stramonium, ktoré je zdrojom L-hyoscyamínu.
Semisyntetiká sa líšia od prírodných zlúčenín, z ktorých sú syntetizované spôsobom distribúcie a vylučovania tela, ako aj trvaním ich účinkov.
Medzi antispasmodiká syntetického pôvodu patria terciárne amíny, ktorých použitie je v súčasnosti obmedzené na oftalmologické použitie ako pupilárne alebo cykloplegické dilatátory.
Nakoniec existujú kvartérne antispasmodiká, z ktorých niektoré majú špecifické účinky na určité podtypy muskarínových receptorov.
Lieky
Nižšie je uvedený zoznam parasympatolytických liekov, z ktorých prírodné a niektoré kvartérne amíny sa používajú ako antispasmodiká.
- Prírodné alkaloidy
- Atropín (DL-hyoscyamín): dodáva sa v tabletách, injikovateľnom roztoku, očnej masti, očnom roztoku a extraktu a tinktúre belladonny.
- Skopolamín (L-hyoscín): jeho zloženie je vo forme tabliet, injekčných a oftalmických roztokov.
Štruktúra atropínu (Zdroj: Harbin / Public Domain, prostredníctvom Wikimedia Commons)
- Terciárne amíny
- Hydrobromid homatropínu (očný roztok)
- Eukatropín (očné roztok)
- Cyklopentolát (očné roztok)
- Tropikamid (očné roztok)
- Dicyklomid (tablety, kapsuly, sirup, injekčný roztok)
- Flavoxát (tablety)
- Metixen (tablety)
- Oxyphencyclimine (tablety)
- Piperidolát (tablety)
- Tifenamil (tablety)
- Kvartérne amíny
- Benzotropín (tablety)
- Homatropín metylbromid (tablety a elixír)
- Metescopolamine (tablety, sirup a injekčný roztok)
- Glykopyrolát (tablety a injekčný roztok)
- Oxyphenonium (tablety)
- Pentapiperium (tablety)
- Pipenzolát (tablety)
- Propanthelin (tablety, dlhodobo pôsobiace tablety a injekčný roztok)
- Pirenzepín (tablety)
- Mepenzolát (tablety)
- Dififmanil (tablety, dlhodobo pôsobiace tablety)
- Hexocyklické (tablety, dlhodobo pôsobiace tablety)
- Izopropamid (tablety)
- Tridihexetil (tablety, kapsuly s predĺženým účinkom a injekčný roztok)
- Tiotropium (tablety)
- Tolterodín (tablety)
- Ipratrópium (tablety)
- Metylatropín (tablety)
Mechanizmus akcie
Mechanizmus účinku antispasmodík je súťažiť s acetylcholínom o muskarínové receptory. Tieto receptory sa nachádzajú hlavne v hladkom svalstve gastrointestinálneho a genitourinárneho traktu, v žľazách, v srdci a v centrálnom nervovom systéme.
Pretože tento antagonistický účinok je konkurenčný, je možné prekonať, ak je koncentrácia acetylcholínu v blízkosti receptora dostatočne vysoká.
aplikácia
Antispasmodické lieky sa používajú na liečbu koliky spôsobenej spastickým sťahom hladkých svalov gastrointestinálneho traktu, žlčníka a hladkých svalov genitourinárneho traktu.
Antispasmodické parasympatolytiká inhibujú muskarínový cholinergný účinok acetylcholínu, čím vyvolávajú relaxáciu nevaskulárneho hladkého svalstva alebo znižujú jeho aktivitu.
Používajú sa pri rôznych symptómoch spojených s motorickými poruchami gastrointestinálneho traktu a žlčníka. Spomedzi nich môžeme menovať pylorospazmus, epigastrické nepohodlie a koliku, ktoré sprevádzajú hnačku.
Uvoľnením hladkého svalstva steny močového mechúra sa používajú na zmiernenie bolesti a tenesmu, ktoré sprevádzajú cystitídu.
Aj keď tieto lieky môžu experimentálne inhibovať kontrakciu močovodu a žlčových ciest, biliárna alebo ureterálna kolika vyžaduje narkotické analgetiká a spravidla sa nevylučuje s antispasmodikami.
Kvôli účinku na vylučovanie žľazy sa používajú v žalúdočných a duodenálnych vredoch v kombinácii s inými špecifickými liekmi.
Vedľajšie škody
Najčastejšie vedľajšie účinky sú dilatácia žiakov a rozmazané videnie, sucho v ústach, ťažkosti s prehĺtaním, retencia moču u starších mužov, zápcha, závraty a únava. V kardiovaskulárnom systéme sa môže vyskytnúť tachykardia a mierne zvýšenie krvného tlaku.
Tieto vedľajšie účinky sú dôvodom, že chronické užívanie týchto liekov nie je dobre tolerované.
V prípade intoxikácií sa prejavujú vyššie uvedené účinky, po ktorých nasledujú zmeny správania od sedácie, delírium, halucinácie, záchvaty, kóma a útlm dýchania (veľké dávky), suchá a červená koža a hypertermia, najmä u detí.
Letálna dávka atropínu pre dospelého je približne 0,5 g a skopolamín 0,2 až 0,3 g.
interakcie
Farmakologické interakcie sa týkajú úprav účinku lieku z hľadiska trvania a rozsahu jeho účinkov v dôsledku súbežného alebo predchádzajúceho použitia iného lieku alebo požitej látky.
V tomto zmysle majú antispasmodiká parasympatolytické alebo anticholinergické látky aditívne účinky s nasledujúcimi liekmi:
- amantadín
- antihistaminiká
- benzodiazepíny
- tricyklické antidepresíva
- disopyramid
- inhibítory monoaminooxidázy
- meperidín
- metylfenidát
- prokaínamid
- tioxantíny
- chinidín
- dusičnany a dusitany
- primidona
- orfenadrín
- fenotiazíny.
Antispasmodiká alebo anticholinergiká všeobecne:
- Zvýšiť tlmiaci účinok alkoholu na centrálny nervový systém
- Zvýšenie účinku atenololu a gastrointestinálnej biologickej dostupnosti diuretík, nitrofurantoínu a digoxínu.
- Zvýšiť očný tlak vyvolaný glukokortikoidmi
- Blokujú účinok metoklopramidu
- Znížiť účinok fenotiazínov a levodopy
Antacidá znižujú absorpciu anticholinergík v ústach. Guanetidín, histamín a reserpín blokujú inhibíciu, ktorú anticholinergiká produkujú pri gastrointestinálnych sekréciách.
kontraindikácie
Kontraindikácie použitia parasympatolytík sú glaukóm, retencia moču a žalúdka a chirurgické snímky brucha v procese diagnostiky. V prípade glaukómu, keď je potrebné zornicu rozložiť počas nejakého oftalmologického procesu, sa používajú sympatomimetické lieky.
Medzi ďalšie kontraindikácie patrí precitlivenosť na liečivo alebo jeho pomocné látky, tachykardie a ischémie myokardu.
Referencie
- Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M. a Shaheen, F. (2006). Antispasmodický účinok Acorus calamus Linn. je sprostredkovaná blokádou vápnikového kanála. Výskum fytoterapie: Medzinárodný časopis venovaný farmakologickému a toxikologickému hodnoteniu derivátov prírodných produktov, 20 (12), 1080-1084.
- Goodman a Gilman, A. (2001). Farmakologický základ terapeutík. Desiate vydanie. McGraw-Hill
- Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, a Mohseni, M. (2000). Antispasmodický a protihnačkový účinok éterického oleja Satureja hortensis L. Journal of Ethnopharmacology, 71 (1-2), 187-192.
- Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL a Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Harrisonove princípy vnútorného lekárstva. Spoločnosti McGraw-Hill, Incorporated.
- Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Prehľad lekárskej farmakológie. Lange Medical Publications.